Contents
Vận chuyển thuốc qua màng sinh học
1, Khuếch tán thụ động:
Khuếch tán thụ động còn được gọi là khuếch tán đơn thuần hoặc là sự thấm, là quá trình thuốc khuếch tán từ nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp. Mức độ và tốc độ khuếch tán tỷ lệ thuận với sự chênh lệch về nồng độ thuốc giữa hai bên màng, diện tích bề mặc của màng, hệ số khuếch tán của thuốc và tỷ lệ nghịch với bề dày của màng.
Vì màng sinh học được cấu tạo từ những phân tử lipoprotein nên những thuốc có hệ số phân bố lipid/nước lớn sẽ dễ khuếch tán qua màng. Đối với những thuốc có bản chất là acid yếu hoặc base yếu mức độ khuếch tán phụ thuộc vào pKa của chúng và phụ thuộc vào pH của môi trường vì hai yếu tố này quyết định mức độ phân ly của thuốc. Những thuốc có bản chất acid yếu khi pH môi trường càng nhỏ hơn giá trị pKa của chúng thì càng ít phân ly do đó càng dễ khuếch tán qua màng và ngược lại.
2, Khuếch tán thuận lợi:
Khuếch tán thuận lợi là quá trình khuếch tán có sự tham gia của chất vận chuyển hay còn được gọi là chất mang. Giống như khuếch tán đơn thuần động lực của khuếch tán thuận lợi là sự chênh lệch nồng độ thuốc giữa hai bên màng. Thuốc được gắn vào một protein đặc thù và chuyển từ nơi có nồng độ cao đến nơi có nồng độ thấp qua các ống chứa nước của màng. Vì có tính đặc thù nên chất mang chỉ gắn với một số thuốc nhất định và sẽ đạt trạng thái bão hòa khi chất mang không còn các vị trí liên kết tự do.
3, Vận chuyển tích cực.
Vận chuyển tích cực là loại vận chuyển đặc biệt, thuốc được vận chuyển qua màng nhờ có chất mang. Vận chuyển tích cực có một số đặc điểm sau:
+ Do có chất mang nên thuốc có thể vận chuyển ngược với bậc thang nồng độ.
+ Đòi hỏi phải có năng lượng cung cấp. Năng lượng này được giải phóng ra từ quá trình chuyển ATP thành ADP
+ Vận chuyển có tính chọn lọc
+ Có sự canh tranh giữa những chất có cấu trúc hóa học tương tự
+ Bị ức chế không cạnh tranh bởi những chất độc chuyển hóa do làm hao kiệt năng lượng
Một dạng vận chuyển tích cực gắn liền với sự cặp đôi của các Na+ với chất được vận chuyển theo cùng một hướng tạo thành phức hợp gồm có chất được vận chuyển, chất mang và các Na+. Sự vận chuyển đối với phức hợp cặp đôi này được hỗ trợ bởi bơm natri với nguồn năng lượng từ ATP. Một số chất như acid amin, glycosid tim được vận chuyển theo cơ chế này
4, Lọc
Các chất hòa tan trong nước, có trọng lượng phân tử thấp (100-200D) có thể chuyển qua màng. Động lực của sự vận chuyển này là do chênh lệch về áp lực thủy tĩnh và áp suất thẩm thấu giữa hai bên màng. Quá trình các chất được vận chuyển qua màng theo cơ chế trên gọi là “lọc“. Ngoài sự phụ thuộc vào áp lực thủy tĩnh và áp suất thẩm thấu giữa hai bên màng, mức độ và tốc độ lọc còn phụ thuộc vào đường kính và số lượng ống dẫn nước trên màng. Có sự khác nhau về đường kính và số lượng ống dẫn nước giữa các loại màng. Thí dụ hệ số lọc của màng mao mạch tiểu cầu thận lớn gấp hàng trăm lần so với màng mao mạch ở bắp thịt…
Ngoài những cơ chế vận chuyển đã nêu ở trên, thuốc cũng như các chất khác còn được chuyển qua màng theo cơ chế ẩm bào, cơ chế thực bào.
