Acetazolamid
Rate this post

Định nghĩa

Acetazolamid là chất ức chế carbonic anhydrase. Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước, làm giảm khả năng sẵn có những ion này dùng cho quá trình vận chuyển tích cực

 

acetazolamid

Tabellae Acetazolamidi

Là viên nén chứa acetazolamid

Chế phẩm phải đáp ứng các yêu cầu trong chuyên luận “Thuốc viên nén” (Phụ lục 1.20) và các yêu cầu sau đây :

Hàm lượng acetazolamid, C4H6N4O3S2, từ 95,0 – 105,0%  so với hàm lượng ghi trên nhãn.

Acetazolamid

Tính chất

Viên màu trắng.

Định tính

  1. Cân một lượng bột viên tương ứng với khoảng 0,5 g acetazolamid, thêm 2 ml dung dịch natri hydroxyd 1 M (TT). Lắc kỹ, lọc, trung tính dịch lọc bằng acid acetic băng (TT), lọc lấy tủa, sấy tủa thu được ở 105oC đến cắn khô.

Phổ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của cắn thu được phải phù hợp với phổ đối chiếu của acetazolamid.

  1. Nghiền một lượng bột viên tương ứng với khoảng 0,5 g acetazolamid với hỗn hợp gồm 5 ml nước và 1 ml dung dịch natri hydroxyd 1 M (TT), cho hỗn hợp thu được vào ống nghiệm, thêm 0,2 g kẽm bột (TT) và 0,5 ml dung dịch acid hydrocloric (TT), lập tức đậy mảnh giấy có tẩm dung dịch chì acetat (TT) lên trên miệng ống nghiệm, trên giấy sẽ xuất hiện màu đen nâu.
  2. Cân một lượng bột viên tương ứng với khoảng 25 mg acetazolamid thêm 5 ml nước, 0,15 ml dung dịch natri hydroxyd 1 M (TT), lắc, thêm 0,1 ml dung dịch đồng sulphat 10 % (TT), sẽ xuất hiện màu lam ánh lục hoặc có tủa.

Tạp chất liên quan

Phương pháp sắc ký lớp mỏng (Phụ lục 5.4)

Bản mỏng: Silicagel GF254

Dung môi khai triển: Propan-2-ol – ethyl acetat – dung dịch ammoniac 13,5 M  (50 : 30 : 20)

Dung dịch (1): Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng với khoảng 50 mg acetazolamid, thêm 10 ml hỗn hợp dung môi đồng thể tích ethanol 96% và ethyl acetat, lắc kỹ trong 20 phút, lọc.

Dung dịch (2): Hút chính xác 1 ml dung dịch (1), pha loãng với hỗn hợp dung môi trên vừa đủ 100 ml.

Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên bản mỏng 20 ml mỗi dung dịch trên. Triển khai sắc ký đến khi dung môi đi được khoảng 15 cm. Lấy bản sắc k‎ý‎ ra và để khô ngoài không khí. Quan sát dưới ánh sáng tử ngoại ở bước sóng 254 nm.

Trên sắc k‎ý‎ đồ, bất kỳ vết phụ nào của dung dịch (1) cũng không được có màu đậm hơn màu của vết chính của dung dịch (2) (1%).

Định lượng

Phương pháp chuẩn độ đo điện thế (Phụ lục 10.2)

Cân 20 viên, tính khối lượng trung bình viên, nghiền thành bột mịn. Cân chính xác một lượng bột viên tương ứng khoảng 0,4 g acetazolamid, thêm 90 ml dung dịch dimethylformamid (TT). Chuẩn độ bằng dung dịch tetrabutylammonium hydroxyd 0,1 M (CĐ). Xác định điểm kết thúc bằng phương pháp chuẩn độ đo điện thế.

1 ml dung dịch tetrabutylammonium hydroxyd 0,1 M (CĐ) tương đương với 22,22 mg C4H6N4O3S2

Bảo quản

Đựng trong bao bì kín, để nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Loại thuốc

Thuốc chống glôcôm.

Chỉ định

Glocom góc mở điều trị ngắn ngày cùng các thuốc co đồng tử trước khi phẫu thuật, glocom góc đóng cấp, glôcôm trẻ em hoặc glocom thứ phát do đục thủy tinh thể hoặc tiêu thể thủy tinh.

Kết hợp để điều trị động kinh cơn nhỏ chủ yếu với trẻ em và người trẻ tuổi

Chống chỉ định

Nhiễm acid do thận, tăng clor máu vô căn

Bệnh Addison.

Suy gan, suy thận nặng.

Giảm kali huyết, giảm natri huyết, mất cân bằng điện giải khác.

Quá mẫn với các sulfonamid.

Ðiều trị dài ngày glocom góc đóng mạn tính hoặc sung huyết.

Thận trọng

Bệnh tắc nghẽn phổi, tràn khí phổi.

Người dễ bị nhiễm acid, hoặc đái tháo đường.

Thời kỳ mang thai

Acetazolamid không được sử dụng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không nên sử dụng acetazolamid đối với người cho con bú

Tác dụng phụ và xử trí

Thường gặp

Mệt mỏi, hoa mắt, chán ăn.

Thay đổi vị giác.

Nhiễm acid chuyển hóa.

Ít gặp

Sốt, ngứa.

Dị cảm, trầm cảm.

Buồn nôn, nôn.

Bài tiết acid uric giảm trong nước tiểu, bệnh gút có thể nặng lên; giảm kali máu tạm thời.

Ðái ra tinh thể, sỏi thận, giảm tình dục.

Hàm lượng thường dùng

125 mg, 250 mg.

LEAVE A REPLY
Please enter your comment!